唐煌;王志宇;钟书明;覃江克;

• 1:广西师范大学 药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室

摘要(Abstract)：

以DNA双螺旋结构为靶点,设计合成了一系列新的6-取代的氧化异阿朴菲生物碱衍生物3a～3e。所有化合物的结构均用ESI-MS,1HNMR和元素分析确认。运用紫外吸收光谱研究了氧化异阿朴菲生物碱衍生物与小牛胸腺DNA(ctDNA)的相互作用。用MTT法评价衍生物对HepG2、SGC-7901、SW480、786-O和NCI-H460 5种肿瘤细胞的毒性。光谱研究结果表明衍生物能与ctDNA发生嵌插结合作用,细胞毒性测试表明衍生物具有中等强度的抗肿瘤活性。

关键词(KeyWords)： 氧化异阿朴菲衍生物;DNA;抗肿瘤;合成

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 国家自然科学基金资助项目(21002015);; 广西师范大学博士启动基金资助项目

作者(Authors): 唐煌;王志宇;钟书明;覃江克;

DOI: 10.16088/j.issn.1001-6600.2012.02.007

参考文献(References)：

• [1]TANG Huang,WANG Xiao-dong,WEI Yong-biao,et al.Oxoisoaporphine alkaloid derivatives:synthesis,DNA bind-ing affinity and cytotoxicity[J].Eur J Med Chem,2008,43(5):973-980.
• [2]唐煌,赵丽珍,魏勇彪,等.氧化异阿朴菲衍生物与DNA作用的光谱研究[J].广西师范大学学报:自然科学版,2009,27(2):54-57.
• [3]IWASHIMA S,UEDA T,HONDA H,et al.Synthesis and physical properties of azapolycyclic hydrocarbons.Part 1.Preparation of 1-azabenzanthrone and its condensation products and their structural determination[J].J Chem Soc,Perkin Trans 1,1984,9:2177-2187.
• [4]UEDA T,ABLIZ Z,SATO M,et al.Structure determination by MS,NMR,and UV spectra of bromo and nitroderivatives of 1-azabenzanthrone[J].J Mol Struc,1990,224:313-322.
• [5]GLASEL J A.Validity of nucleic acid purities monitored by 260 nm/280 nm absorbance ratios[J].Biotechniques,1995,18(1):62-63.
• [6]LONG E C,BARTON J K.On demonstrating DNA intercalation[J].Acc Chem Res,1990,23:271-272.
• [7]KUMAR C V,ASUNCION E H.DNA binding studies and site selective fluorescence sensitization of an anthryl probe[J].J Am Chem Soc,1993,115(19):8547-8553.