广西师范大学学报(自然科学版)

2021, v.39(02) 132-138

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齐墩果酸-对羟基苯甲腈及其类似物的合成与抗肿瘤活性评价
Synthesis and Antitumor Activity Evaluation of Oleanolic Acid-p-hydroxybenzonitrile and Its Analogues

刘晶晶;陈转欣;尤佳航;黄家艳;程克光;

摘要(Abstract):

以齐墩果酸、熊果酸和甘草次酸为原料,在碱性条件下,与二溴烷烃反应生成溴代烷烃酯;继而与对羟基苯甲腈发生亲核取代反应,共合成得到6个齐墩果酸/熊果酸/甘草次酸-对羟基苯甲腈缀合物,并采用MTT法测试其抗肿瘤活性。结果显示:[(4-氰基苯氧基)-正己基]-甘草次酸酯和[(4-氰基苯氧基)-正辛基]-甘草次酸酯对慢性髓系白血病细胞系K562有一定的抗增殖作用,其中[(4-氰基苯氧基)-正己基]-甘草次酸酯对人肝肿瘤细胞系Bel-7402也有中等抗增殖作用,其余化合物对所测细胞都没有抗增殖活性。[(4-氰基苯氧基)-正己基]-甘草次酸酯对测试细胞的抗增殖活性与阳性对照药5-FU相当,对正常肝细胞损伤较少,具有进一步研究的潜在价值。

关键词(KeyWords): 齐墩果酸;熊果酸;甘草次酸;对羟基苯甲腈;抗肿瘤活性

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 国家自然科学基金(21562006);; 广西自然科学基金(2015GXNSFAA139186);; 广西医药产业人才小高地项目(1506);; 药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室资助课题(CMEMR2013-A01,CMEMR2013-C02)

作者(Author): 刘晶晶;陈转欣;尤佳航;黄家艳;程克光;

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DOI: 10.16088/j.issn.1001-6600.2020011603

参考文献(References):

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